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用于治疗白内障的药物组合物的制作方法

发布时间:2025-05-02

专利名称：用于治疗白内障的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及用于治疗白内障的药物组合物，其包含有效量的VAP-1抑制剂。
背景技术：
血管粘附蛋白-1 (vascular adhesion protein-1,以下简称为VAP-1)是大量存在于人血衆中的胺氧化酶(氨基脲敏感性胺氧化酶，semicarbazide sensitive amineoxidase, SSAO)， 其在炎症损伤的血管内皮和血管平滑肌中显示显著升高的表达。虽然VAP-1的生理学作用直到最近尚未被阐明，但是在1998年克隆了 VAP-1基因，并且据报道VAP-1是膜蛋白，作为粘附分子，其在炎性细胞因子的表达控制下控制淋巴细胞和NK细胞的滚动和迁移。虽然作为底物的胺是未知的，但是它被认为是生物体内任意部位生成的甲胺。还已知由于分子内胺氧化酶活性生成的过氧化氢和こ醛对于粘附活性而言是重要的因子。此外，据描述作为VAP-1抑制剂的具有特定结构的噻唑衍生物可以用于预防或治疗VAP-1相关疾病，例如黄斑水肿、血管高渗透性疾病等(专利文献1-4)。虽然已知VAP-1抑制剂用于VAP-1相关疾病，但其治疗白内障的有用性是未知的。专利文献1:W02004/067521专利文献2:W02004/087l38专利文献3:TO2006/011631专利文献4:W02006/028269

发明内容
本发明目的在于提供用于治疗白内障的药物组合物，其包含有效量的VAP-1抑制齐U。本发明人已经进行了深入地研究，发现VAP-1抑制剂可以有效治疗白内障，从而完成了本发明。因此，本发明提供下列:[I]用于治疗白内障的药物组合物，其包含有效量的VAP-1抑制剂。[2] [I]的组合物，其中上述VAP-1抑制剂是下式⑴所示的化合物或其衍生物，或其药学可接受的盐:R1-NH-X-Y-Z(I)其中R1是酰基；X是由任选取代的噻唑衍生的ニ价残基；
Y是键、低级亚烷基、低级亚烯基或-CONH-；Z 是式
权利要求
1.下式(I)所示的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗白内障的药物组合物中的用途， R1-NH-X-Y-Z (I) 其中 R1是烷基羰基，其中烷基部分具有1-6个碳原子； X是下式，
2.根据权利要求1的用途，其中， Z是下式:
3.根据权利要求1的用途，其中，G是碳原子数1-6的亚烷基。
4.根据权利要求1的用途，其中，R4是氢。
5.根据权利要求1的用途，其中，式(I)所示的化合物是N-(4-2-[4-(2-[氨基(亚胺基)甲基]氨基}こ基)苯基]こ基}-1，3-噻唑-2-基)こ酰胺或其药学可接受的盐。
全文摘要
本发明目的在于提供有效治疗白内障的药物组合物。包含VAP-1抑制剂作为活性成分的用于治疗白内障的药物组合物，特别是包含式(I)所示化合物等作为活性成分的用于治疗白内障的药物组合物R1-NH-X-Y-Z (I)其中每个符号如说明书中所定义。
文档编号A61K31/426GK103120690SQ201310023259
公开日2013年5月29日 申请日期2008年10月17日 优先权日2007年10月19日
发明者真岛行彦, 井上亮, 岸本中行 申请人:株式会社·R-技术上野

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